英文名称: Dapoxetine hydrochloride
中文名称: 盐酸达泊西汀
分子式: C21H24ClNO
分子量: 341.88
CAS: 129938-20-1
盐酸达泊西汀原料药|Dapoxetine
一种达泊西汀的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:
S1、将(s)-3-氨基-3-苯基丙酸或其酯类化合物分散在溶剂中,在还原剂作用下进行回
流反应,得到(s)-氨基-3-苯基丙醇;
S2、将步骤S1所得的(s)-氨基-3-苯基丙醇 溶解于甲酸水溶液中,加入多聚甲醛升温进
行反应,得到(s)-3-二甲氨基-3-苯基丙醇;
S3、将步骤S2所得的(s)-3-二甲氨基-3-苯基丙醇溶解在溶剂中,氮气保护下,在>30
℃下滴加到碱的溶液中反应,然后加入1-氟萘发生Williamson成醚反应,得到(s)-N,N-二
甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺,即达泊西汀。
达泊西汀,化学名称:(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基,化学结构式
为:化学结构式如下所示:
盐酸达泊西汀原料药|Dapoxetine
盐酸达泊西汀是(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基的盐酸盐,在临床
试验中,盐酸达泊西汀不但可以作为一种抗抑郁药,而且这种药物具有控制男性的早泄症
状的新用途.因此,盐酸达泊西汀作为一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),其半衰期
短,不良反应小,用于治疗男性早泄,效果显著。
盐酸达泊西汀原料药|Dapoxetine
盐酸达泊西汀(Dapoxetine hydrochloride)和西地那非(Sildenafil)是两种完全不同的药物,
用途和作用机制也有所不同。以下是它们之间的区别:
1. 用途:
- 盐酸达泊西汀主要用于治疗男性早泄(PE),早泄是一种性功能障碍,指男性无法控制射精的情况。
- 西地那非主要用于治疗男性勃起功能障碍(ED),也被称为阳痿,是指男性无法获得或维持足够的勃起来进行满意的。
2. 作用机制:
- 盐酸达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),通过抑制5-羟色胺的再摄取来延迟射精的发生。
- 西地那非是一种酯酶-5(PDE5)抑制剂,通过阻断PDE5酶的作用,促进海绵体平滑肌的松弛,增加血流进入阴茎,从而帮助勃起。
3. 用药方式和时间窗口:
- 盐酸达泊西汀通常是按需使用,即在性活动前1至3小时口服,其作用时间较短,通常在2至3小时内。
- 西地那非通常是在需要时口服,通常在性活动前30至60分钟使用,其作用时间较长,可持续作用约4至6小时,也有一种每日剂量适用于连续治疗的版本。