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 钯催化碳氢活化研究取得进展

C-H键是有机化合物中最简单、最常见的官能团，基于C-H键活化策略的化学合成可以简化原料、缩短反应流程，能够实现常规方法难以制备的目标产物，是最经济、最简洁、最高效的途径，符合现代绿色合成化学的发展趋势，因此通过C-H键的活化发展形成C-C、C-X键的合成方法学一直以来受到有机化学家们的广泛关注。但由于C-H键的键能高，极性小，活化困难，反应活性低，非常难以实现有效地转化，这使得C-H键的活化成为有机化学家的一大挑战。而在实现C-H键活化的同时，如何利用简单的反应物在温和条件下，高原子经济性的实现目标产物合成始终是有机化学家们追求的目标。在中科院百人计划和国家自然科学基金的支持下，夏春谷、黄汉民研究员课题组利用杂原子的导向定位作用，采用钯为催化剂成功地实现了Sp3C-H键活化，构建了2-取代的吡啶、喹啉和喹喔啉等衍生物与亚胺的亲核加成反应。该合成方法简洁高效，原子经济性百分之百，仅需一步反应即可高产率地得到目标产物。通过该方法合成的含氮杂环胺和具有异吲哚啉酮结构的杂环化合物是具有生理活性的药物前体，该方法有望在药物和天然产物的合成中得到应用。