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 苯磺酸氨氯地平合成实现常温操作www.goybio.com/

天津药物研究院承担的“苯磺酸氨氯地平片剂研究”日前获得2005年度天津市科技进步奖三等奖。
在合成工艺研究中，该院研究人员选择邻苯二甲酸酐和乙醇胺为起始原料，经过酰化、烃化、缩合、肼解等步骤合成制得苯磺酸氨氯地平。通过大量文献调研和反复试验，科研人员攻克了低温反应操作工艺问题，经改进后，反应条件由零下10℃变为常温操作，收率由80%提高到90%；为控制产品质量，解决杂质问题，通过分离和鉴定确定了主要杂质的结构和来源。苯磺酸氨氯地平半衰期为36小时，耐受性良好，每日口服一次可持续24小时降压。本品的研制成功，为广大高血压和心绞痛患者提供了一个更好的治疗选择，产品工艺达到国内先进水平。