L-5-甲基四氢叶酸钙

Levomefolate calcium

L-5-甲基四氢叶酸钙

分子式：C20H27CaN7O6

分子量：501.56

CAS：151533-22-1

L-5-甲基四氢叶酸(N-(5-甲基)-6(S)-5,6,7,8,-四氢蝶酰基-L-谷氨酸，(6S)-5-

甲基四氢叶酸,简称L-5-MTHF或(6S)-5-MTHF),是叶酸具生物活性和功能的形式,普通叶

酸只有转换为L-5-甲基四氢叶酸才能参与甲基化过程以及DNA合成。L-5-甲基四氢叶酸是

人体血浆和细胞内的游离叶酸存在的唯形式;也是唯可以穿透血脑屏障的叶酸类药

物.L-5-甲基四氢叶酸的药理作用不断被发现,人们对它进行了更加深入的研究,发现L-5-

甲基四氢叶酸对阿兹海默症有很好的防治作用,此外它与抗癌药物甲酰蝶呤等配伍使用，

可以降低抗癌药物的毒副作用。同时,L-5-甲基四氢叶酸也被用于巨幼红细胞性贫血、风湿

性关节炎等疾病的治疗。

美国、日本和欧洲已经批准将L-5-甲基四氢叶酸作为一种食品添

加剂添加到各种食品中,使得L-5-甲基四氢叶酸的市场需求量剧增。

由于L-5-甲基四氢叶酸对空气和水分敏感,容易降解,同时在水中溶解度很小,市

面上常以其盐的形式存在,例如碱土金属盐,尤其是钙盐,也就是L-5-甲基四氢叶酸钙盐。

1.将叶酸、第还原剂、第催化剂与一碱性溶剂混合,进行还原反应,制备(R，

S)-6-四氢叶酸;

2.将所述(R,S)-6-四氢叶酸、对甲磺酸与第抗氧化剂混合,进行手性拆分,制备

6(S)-四氢叶酸对甲磺酸盐;

3.将所述6(S)-四氢叶酸对甲磺酸盐、甲基化试剂与第二碱性溶剂混合,进行甲基

化反应,将甲基化反应的产物、第二还原剂与第二催化剂混合,进行开环反应,制备L-5-甲

基四氢叶酸;

4.将所述L-5-甲基四氢叶酸、第二抗氧化剂与第三碱性溶剂混合,脱色,过滤,取滤

液与钙盐进行成盐反应,制备L-5-甲基四氢叶酸钙;

L-5-甲基四氢叶酸钙是一种有机化合物，化学性质稳定。它在生物体内作为一种辅酶参与多种代谢反应，特别是与氨基酸、核酸和蛋白质的合成有关.

L-5-甲基四氢叶酸钙通常用于药物制剂中，作为一种营养补充剂或药物治疗剂。

具体用途包括治疗某些缺乏叶酸的疾病、预防神经管缺陷的出生缺陷以及辅助治疗某些癌症等。

本品是L-5-甲基四氢叶酸的钙盐，属于叶酸族维生素(维生素B9，叶酸)，它是叶酸的一种辅酶形式。

l-5-甲基四氢叶酸钙(5-mthf)，是叶酸自然产生的成盐甲基衍生物形式，5-mthf亦称为左旋甲基叶酸，

它是叶酸具生物活性和功能的形式，比普通叶酸更容易吸收。

缺乏叶酸会减少细胞合成和修复DNA的能力，补充叶酸可能是一个更有利的方法增加叶酸降低同型半胱氨酸水平，

并支持正常细胞增殖、血管内皮功能.心血管疾病、神经系统功能，特别是在怀孕期间补充5-MTHF已经证明能够减少发生神经管畸形和复发的危险。

生化途径的生物活性叶酸涉及一系列酶促反应和辅助因子。吸收的叶酸在肠黏膜细胞代谢过程中减少并甲基化为5-MTHF。

这一转变是有限的并且不改变叶酸出现在血液循环，重氨酸随后被转换为s腺苷蛋氨酸(SAMe)，甲基供体参与了多项生化过程。它还可作为供体参与核苷酸的合成，支持生物合成的DNA。