他克莫司原料药|他克莫司生产厂家

他克莫司

英文名称： Tacrolimus

中文名称： 他克莫司无水合物

MW： 804.02

CAS： 104987-11-3

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藤泽制药有限公司于1984年在放线菌链霉菌的代谢物中发现他克莫司,其又名

FK506,是一种大环内酯类抗生素,为一种强力的新型免疫抑制剂,

1.一种高纯度他克莫司的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

步骤a,将他克莫司发酵液分离所得的菌丝体加入短链醇溶剂浸泡,得醇浸泡液;向所

述醇浸泡液中加入无机盐溶液,继续浸泡,固液分离,得盐浸泡液;

步骤b,将所述盐浸泡液用切割分子量为200Da-300Da的纳滤浓缩器进行浓缩,得纳滤

液;

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步骤c,向所述纳滤液中加入十二烷基苯磺酸钠,混合均匀,加入纯化水,结晶,固液分

离,洗涤,干燥,得他克莫司粗粉;

步骤d,将所述他克莫司粗粉用极性溶剂溶解后,加入纯化水,混合均匀,加入动态轴向

压缩柱中,以极性溶剂和纯化水的混合溶液为层析液进行洗脱,收集目标组分,得层洗液;

其中,所述动态轴向压缩柱的填料为UniSil C8 UItra Plus,所述极性溶剂为乙醇、甲醇或

乙腈中至少一种;

步骤e,将所述层析液浓缩至无极性溶剂,得浓缩液;向所述浓缩液中加入乙酸酯类溶

剂进行萃取,将萃取液浓缩至干,加入乙醇溶液溶解,降温结晶,固液分离,洗涤,干燥,得他

克莫司产品。

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并于1989年12月开始研究他克莫司的局部用药配方,并于1999年6月证明对成人“特应性皮炎”的安全性和有性，

0.1%他克莫司软膏被批准用于成人特应性皮炎,同时0.03%他克莫司软膏于2003年7月被

批准用于儿童特应性皮炎。

环哌喃;他克莫斯;泰克利马;他克莫司FK-506;他克莫司, 

他克莫司是一种免疫抑制剂，主要用于预防器官移植后排异反应。具体用途包括以下方面：

1. 器官移植：他克莫司可以用于预防肾脏、肝脏、心脏、肺以及其他器官移植后排异反应。它可以有地抑制免疫系统的功能，减少免疫系统对移植器官的攻击和损害，从而促进移植后的免疫抑制和免疫耐受。

2. 自体免疫性疾病：他克莫司可以用于治疗自体免疫性疾病，如银屑病、类风湿性关节炎和红斑狼疮等免疫性疾病。

3. 其他用途：他克莫司也可以用于治疗过敏性疾病、骨髓移植后的GvHD（移植物抗宿主病）等疾病。此外，由于对免疫系统的抑制作用，他克莫司还可用于治疗多种炎症和肿瘤疾病。

他克莫司（Tacrolimus）是一种免疫抑制剂，常用于预防和治疗器官移植术后的排异反应。下面是关于他克莫司的化学性质和应用的介绍：

化学性质：

- 化学名称：Tacrolimus

- 分子式：

- 分子量： 804.02 克/摩尔

- 外观：他克莫司是一种白色结晶性固体。

- 溶解性：他克莫司可溶于极性有机溶剂如氯仿、甲醇和乙醇，不溶于水。

应用：

1. 免疫抑制剂：他克莫司作为一种免疫抑制剂，主要用于预防和治疗器官移植术后的排异反应。器官移植术后，患者的免疫系统常会攻击新移植的器官，导致排异反应。他克莫司通过抑制免疫细胞的活性和对抗特定的T细胞功能，帮助减轻或预防器官移植排异反应的发生。

2. 皮肤病治疗：他克莫司也被用于治疗某些皮肤疾病，如重症异位性皮炎和银屑病。他克莫司具有抗炎和免疫抑制作用，可减轻皮肤病的症状和炎症反应。

此外，他克莫司还在其他领域进行研究，包括治疗自身免疫性疾病如类风湿性关节炎和白塞病，以及神经系统和肿瘤相关的疾病。然而，这些领域的应用目仍在研究阶段，需要更多的临床试验和研究来评估其效果和安全性。

需要注意的是，在使用他克莫司时，必须严格按医生的处方和剂量使用。他克莫司是一种强效的免疫抑制剂，使用过程中容易引起一系列不良反应，包括免疫抑制导致的感染、肾毒性等。因此，在使用前请咨询专业医生，并密切关注任何不适症状。