盐酸利多卡因印度原装进口|可代理进口清关

英文名称：Lidocaine hydrochloride

中文名称：盐酸利多卡因  无水

分子式： C14H23ClN2O

分子量： 270.8

CAS： 73-78-9

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2-二乙氨基-N-2,6-二甲本基乙酰胺氮盐酸盐

英文名称：Linocaine hydrochloride

中文名称：盐酸利多卡因一水

分子式：C14H25ClN2O2

分子量：288.82

CAS：6108-05-0

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盐酸利多卡因化学名称为N-(2,6-二甲本基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合

物,为常见的酰胺类局麻药。贴剂可作为表面麻醉剂,有止痛效果,可通过皮肤或粘膜吸收，

临床上用于皮肤或粘膜部位的浅表手术前局部浸润麻醉;还可以减轻带状疱疹后神经痛，

和其它局麻药一样,局部外用有一定的止痒作用,还具有抗心律失常作用。

盐酸利多卡因可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应;可

引起低血压及心动过缓,血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制

心肌收缩力和心输出量下降。

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路线一以 2,6-二甲基苯胺为起始原料，与氯乙酰氯通过酰胺化反应合成中间体2,6-二甲基氯代乙酰苯

胺，再与二乙胺进行胺化反应合成利多卡因:

路线二用N,N-二乙氨基乙酸甲酯在甲醇钠存在下与

2,6-二甲基苯胺缩合，合成出利多卡因。

以 2,6-二甲基硝基苯为起始原料，经Pd/C

加氢还原合成2,6-二甲基苯胺，与氯乙酰氯通过酰胺化反应合成中间体2,6-二甲基氯代乙酰苯胺，再

与二乙胺进行胺化反应合成利多卡因，后与盐酸成盐合成出了原料药盐酸利多卡因.

1.2.1.....2,6-二甲基苯胺的合成

将2,6-二甲基硝基苯(50.0g，0.331 mol、甲醇(100mL)、Pd/C(1g)分别加入到500mL三口

反应瓶中，室温下持续鼓入氢气搅拌反应，液相跟踪反应液至2,6-二甲基硝基苯残留≤0.1%为反应终

点。过滤除去Pd/C，滤液减压蒸出甲醇，得无色油状 2,6-二甲基苯胺35.9g，收率89.6%，HPLC归一

化质量分数为99.56%。

1.2.2.....2,6-二甲基氯代乙酰苯胺的合成

将2,6-二甲基苯胺(33 g，0.272 mol、碳酸钾(18.8 g，0.136 mol、二氯甲烷(140mL)分别加

入500mL三口反应瓶中，搅拌降温至0℃.保持0~5℃，用恒压滴液漏斗滴加氯乙酰氯(33.8g,

0.300 mol)，滴完后保持0~5℃，搅拌反应0.5h。加入330mL纯化水，减压浓缩出二氯甲烷。过滤，

滤饼烘干后得白色粉末状2,6-二甲基氯代乙酰苯胺51.4 g，收率 95.6%，HPLC归一化质量分数为98.52%

1.2.3 利多卡因的合成

将2,6-二甲基氯代乙酰苯胺(50g，0.253mol、二乙胺(37.0g，0.506mol)、正己烷(70mL)分别

加入500mL 三口反应瓶中，安装冷凝管。加热至59~60℃并保持此温度反应，液相跟踪反应液至

2,6-二甲基氯代乙酰苯胺残留≤0.1%为反应终点。向反应液中加入50mL纯化水，搅拌5min，静置分

层，分掉下层水相。有机相降温析晶，降至-3℃以下，保持析晶2h以上。过滤后烘干得到白色结晶利多卡因52.1g，收率87.9%，HPLC归一化质量分数为99.94%。

1.2.4 盐酸利多卡因的合成

将利多卡因(50g，0.213mol、丙同(100mL)分别加入500mL三口反应瓶中，搅拌加热至溶解

完全。用恒压滴液漏斗滴加盐酸(19.6mL,0.235mol，滴加完毕后搅拌10m in，减压蒸馏至无

明显馏分出现。加入100mL丙同搅拌加热至溶解完全，加入活性炭(1g)保温脱色20mn，过滤除

炭。滤液降温析晶，降至-3℃以下，保持析品2h以上。过滤后烘干得到白色结晶性粉末盐酸利多卡

因56.8g，收率92.2%。产品按《中药典2015版》进行全检，检验合格.