盐酸达泊西汀原料药|Dapoxetine

英文名称： Dapoxetine hydrochloride

中文名称： 盐酸达泊西汀

分子式： C21H24ClNO

分子量： 341.88

CAS： 129938-20-1

盐酸达泊西汀原料药|Dapoxetine

一种达泊西汀的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

S1、将(s)-3-氨基-3-苯基丙酸或其酯类化合物分散在溶剂中,在还原剂作用下进行回

流反应,得到(s)-氨基-3-苯基丙醇;

S2、将步骤S1所得的(s)-氨基-3-苯基丙醇 溶解于甲酸水溶液中,加入多聚甲醛升温进

行反应,得到(s)-3-二甲氨基-3-苯基丙醇;

S3、将步骤S2所得的(s)-3-二甲氨基-3-苯基丙醇溶解在溶剂中,氮气保护下,在>30

℃下滴加到碱的溶液中反应,然后加入1-氟萘发生Williamson成醚反应,得到(s)-N,N-二

甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺,即达泊西汀。

达泊西汀,化学名称:(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基,化学结构式

为:化学结构式如下所示:

盐酸达泊西汀原料药|Dapoxetine

盐酸达泊西汀是(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基的盐酸盐,在临床

试验中,盐酸达泊西汀不但可以作为一种抗抑郁药,而且这种药物具有控制男性的早泄症

状的新用途.因此,盐酸达泊西汀作为一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),其半衰期

短,不良反应小,用于治疗男性早泄,效果显著。

盐酸达泊西汀原料药|Dapoxetine

盐酸达泊西汀（Dapoxetine hydrochloride）和西地那非（Sildenafil）是两种完全不同的药物，

用途和作用机制也有所不同。以下是它们之间的区别：

1. 用途：

   - 盐酸达泊西汀主要用于治疗男性早泄（PE），早泄是一种性功能障碍，指男性无法控制射精的情况。

   - 西地那非主要用于治疗男性勃起功能障碍（ED），也被称为阳痿，是指男性无法获得或维持足够的勃起来进行满意的。

2. 作用机制：

   - 盐酸达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），通过抑制5-羟色胺的再摄取来延迟射精的发生。

   - 西地那非是一种酯酶-5（PDE5）抑制剂，通过阻断PDE5酶的作用，促进海绵体平滑肌的松弛，增加血流进入阴茎，从而帮助勃起。

3. 用药方式和时间窗口：

   - 盐酸达泊西汀通常是按需使用，即在性活动前1至3小时口服，其作用时间较短，通常在2至3小时内。

   - 西地那非通常是在需要时口服，通常在性活动前30至60分钟使用，其作用时间较长，可持续作用约4至6小时，也有一种每日剂量适用于连续治疗的版本。