他达那非原料药山东生产厂家Tadalafil

英文名称：Tadalafil

中文名称：他达那非

分子式：C22H19N3O4

分子量：389.4

CAS：171596-29-5

他达那非原料药山东生产厂家Tadalafil

该制备方法包括：( 1R ,3R )-

1 ,2 ,3 ,4-四氢-2-氯乙酰基-1-(3 ,4-亚甲基二氧苯基)-9H-吡啶 并[3 ,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯(化

合物A)与甲胺水溶液在二氯亚砜中控温反应，加纯化水析晶后离心得到他达拉非，重结晶，

有机溶剂残留符合药典标准。该方法地提高了他达拉非收率，简便了操作，降低了有机溶剂

的用量，减少了纯化操作，适于工业化生产。

他达拉非(Tadalafi)是一种二酯酶5抑制剂，由葛兰素史克公司(GSK)初研发，

并随后转让给ICOS公司，后由ICOS和 礼来(EliLillv)联合开发。2003年经FDA批准，作为治

疗男性勃起功能障碍(MED)的药物在 美国上市。后来发现该药物的另外一种临床应用是治

疗肺动脉高压。与同类药物相比，其具 有选择性高，半衰期长，患者有更大的自主性等优

点。

他达那非原料药山东生产厂家Tadalafil

文献报道的制备他达拉非的合成方法大都以D-色氨酸、胡为原料制备，

D-色氨酸经过酯化生成D-色氨酸甲酯，再与经皮克特-施彭格勒(Pictet-Spengler)

环化反应生成顺式-1 ,3-二取代咔波啉中间体，再经过2位仲氨基的酰胺化得到(1R ,3R)- 

1，2，3，4-四氢-2-氯乙酰基-1-(3 .4-亚甲基二氧苯基)-9-H-吡啶并(3 ,4-b)吲哚-3-羧酸甲

酯中间体（化合物A），化合物A后通过甲胺取代并且缩合闭环得到产物他达拉非。其

他达那非原料药是一种化学药物，主要用于制作处方药，治疗男性勃起功能障碍（ED）和肺动脉高压。它是二酯酶5（PDE5）的选择性抑制剂，通过抑制PDE5，增强一氧化氮（NO）－cGMP途径，升高cGMP水平，从而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，产生自然的勃起反应。

他达那非原料药山东生产厂家Tadalafil

他达那非原料药的独特之处在于其持续时间比其他ED药物长，一次用药后可在体内维持36小时之久，因此患者可以在一次用药后享受更长时间的性活动，再次服用药物。此外，他达那非原料药还被证明对于一些其他疾病具有治疗作用，

如艾滋病阻滞剂相关性勃起功能障碍（ARV ED）和肺动脉高压（PAH）。

他达那非（Tadalafil）是一种口服药物，主要用于治疗男性勃起功能障碍和肺动脉高压。作为一种PDE-5抑制剂，他达那非能够扩张血管，促进血液流入男性生殖器官和肺部，从而帮助恢复正常的勃起功能和减轻病情。

他达那非的原料是一种叫做类芦丁的黄酮类化合物。类芦丁是一种天然产物，可在多种植物中找到，如槐树、苞米、大豆和酢浆草等。它可以通过提取植物中的芦丁和异酮芦丁等化合物，并进行化学合成和结构修饰，制得他达那非。

具体而言，在制备他达那非的过程中，类芦丁会先被转化为黄酮-3-芳酰胺。然后，黄酮-3-芳酰胺将进行进一步的化学反应，经过多步反应和精细处理，终形成他达那非的分子结构。

与西地那非不同，他达那非的原料类芦丁是一种天然产物，可以通过植物提取的方式进行获取。从这个角度来看，他达那非更加符合环境可持续和自然提取的理念。

同样，生产他达那非的过程需要遵循严格的质量控制和管理标准。他达那非原料的质量和纯度也是非常关键的，这些因素会直接影响到终药物的安全性和疗效。因此在生产他达那非的过程中，需要严格遵守质量标准和规范，同时进行多重检验和测试，以确保药品的质量和稳定性达到佳水平。

总之，他达那非的原料源于植物中的类芦丁等天然产物，需要严格的质量控制措施和管理标准，才能药品的安全性和疗效。通过对类芦丁等天然产物的提取和化学合成，可以制备出高质量的他达那非。

Tadalafil是一种治疗勃起功能障碍（ED）和肺动脉高压的药物，常见的标为Cialis。它属于二酯酶-5 (PDE5) 抑制剂，作用于性刺激引起的阴茎勃起过程中的生化反应。通过放松阴茎血管内平滑肌，使得阴茎海绵体内的血液流量增加，从而帮助男性获得和维持坚挺、持久的勃起。

Tadalafil的临床试验已追溯到1990年代，它经过了多次人体试验以及各种临床测试后，才获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准用于治疗ED和PAH。

Tadalafil和其他PDE5抑制剂（如伟哥）的主要区别在于，它的药效持续时间更长。伟哥的效果只能维持约4-6小时，而Tadalafil的效果可以维持至少36小时。这使得它对于需要灵活计划活动的人来说更加方便。同时，由于药效时间长，它也被称为“周末药”，很多人选择在周末在门诊或者家庭病房中使用。

尽管Tadalafil大多数时候是安全和的，但在使用Tadalafil之前应该咨询医生。由于其可以引起血压降低，心脏病患者、高血压患者、头晕、失明和听力障碍的患者不应该使用。同时，Tadalafil也有一些副作用，如头痛、心悸、肌痛等，需在医生指导下使用。

需要注意的是，Tadalafil除了用于勃起功能障碍的治疗外，还被用于治疗肺动脉高压（PAH）的治疗。研究表明，Tadalafil通过放松肺动脉的平滑肌，增加了肺小动脉的血流量，从而缓解表现为呼吸困难和疲乏的PAH症状。

后，虽然Tadalafil为大众所关注的主要是勃起功能障碍的治疗，但我们不能忽略其也被应用于治疗其他疾病的事实。Tadalafil的出现为患者的生活带来了很多方便，但我们一定要在医生的指导下使用，防止不必要的副作用的发生，并且妥善保管，并按照医生的指示进行使用。

他达那非（Tadalafil）、西地那非（Sildenafil）和伐地那非（Vardenafil）是用于治疗男性勃起功能障碍（ED）的药物，它们之间的区别如下：

1. 化学结构：他达那非、西地那非和伐地那非属于不同的化学类别，它们的化学结构略有差异。

2. 作用机制：虽然他们都属于酯酶-5（PDE5）抑制剂，但它们在作用机制上有所不同。西地那非和伐地那非主要通过抑制PDE5，增加一氧化氮的效应，放松海绵体平滑肌，促进血流进入阴茎，从而帮助勃起。而他达那非除了抑制PDE5外，还可以抑制PDE11，进一步增强勃起的效果。

3. 时间窗口：他达那非的作用时间较长，可持续作用约36小时，因此被称为“周末药”。相比之下，西地那非和伐地那非的作用时间相对较短，一般为4至6小时。

4. 心血管影响：他达那非相较于西地那非和伐地那非，对心血管系统的影响较小，因此对心脏病患者的安全性较高。

需要强调的是，这些药物都需要在医生的指导下合理使用。每个人的健康状况和药物反应都可能不同，因此在选择使用时应咨询专业医生，并按照医嘱使用。