他达那非原料药|他达拉非生产厂家Tadalafil

英文名称：Tadalafil

中文名称：他达那非

他达那非分子式：C22H19N3O4

他达那非分子量：389.4

CAS：171596-29-5

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该制备方法包括：( 1R ,3R )-1 ,2 ,3 ,4-四氢-2-氯乙酰基-1-(3 ,4-亚甲基二氧

苯基)-9H-吡啶 并[3 ,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯(化合物A)与甲胺水溶液在二氯亚砜中控温反应，加

纯化水析晶后离心得到他达拉非，重结晶，有机溶剂残留符合药典标准。该方法地提高

了他达拉非收率，简便了操作，降低了有机溶剂的用量，减少了纯化操作，适于工业化生产。

他达拉非(Tadalafi)是一种二酯酶5抑制剂，由葛兰素史克公司(GSK)初研发，

并随后转让给ICOS公司，后由ICOS和 礼来(EliLillv)联合开发。2003年经FDA批准，作为治

疗男性勃起功能障碍(MED)的药物在 美国上市。后来发现该药物的另外一种临床应用是治

疗肺动脉高压。与同类药物相比，其具 有选择性高，半衰期长，患者有更大的自主性等优

点。

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文献报道的制备他达拉非的合成方法大都以D-色氨酸、胡椒quan为原料制备，

D-色氨酸经过酯化生成D-色氨酸甲酯，再与胡椒quan经皮克特-施彭格勒(Pictet-Spengler)

环化反应生成顺式-1 ,3-二取代咔波啉中间体，再经过2位仲氨基的酰胺化得到(1R ,3R)- 

1，2，3，4-四氢-2-氯乙酰基-1-(3 .4-亚甲基二氧苯基)-9-H-吡啶并(3 ,4-b)吲哚-3-羧酸甲

酯中间体（化合物A），化合物A后通过甲胺取代并且缩合闭环得到产物他达拉非。

他达那非原料药是一种化学药物，主要用于制作处方药，治疗男性勃起功能障碍（ED）和肺动脉高压。它是二酯酶5（PDE5）的选择性抑制剂，通过抑制PDE5，增强一氧化氮（NO）－cGMP途径，升高cGMP水平，从而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，产生自然的勃起反应。

他达那非原料药|他达拉非生产厂家Tadalafil他达那非原料药的独特之处在于其持续时间比其他ED药物长，一次用药后可在体内维持36小时之久，因此患者可以在一次用药后享受更长时间的性活动，而再次服用药物。此外，他达那非原料药还被证明对于一些其他疾病具有治疗作用，如艾滋病阻滞剂相关性勃起功能障碍（ARV ED）和肺动脉高压（PAH）。