PD0325901(Mirdametinib) 53011ES08
产品报价:455元
更新时间:2024/2/26 10:08:19
产地:上海
品牌:YEASEN
型号:53011ES08
厂商性质: 生产型,贸易型,服务型,
公司名称: 翌圣生物科技(上海)股份有限公司
翌圣生物科技(上海)股份有限公司 : (13916792673) (400-6111-883)
(联系我时,请说明是在来宝网上看到的,谢谢!)产品报价:455元
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(联系我时,请说明是在来宝网上看到的,谢谢!)产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
PD0325901(Mirdametinib) | 53011ES08 | 5 mg | 455 |
PD0325901(Mirdametinib) | 53011ES10 | 10 mg | 795 |
PD0325901(Mirdametinib) | 53011ES50 | 50 mg | 2285 |
产品描述
PD0325901(Mirdametinib)是非ATP竞争型的MEK选择性抑制剂,其IC50值为0.33 nm,其作用于MEK1和MEK2的Ki值为1 nM。PD0325901能有效抑制甲状腺肿瘤细胞增殖,抑制黑素瘤细胞生长,同时具有抗血管增生的作用。
产品性质
英文别名(English Synonym) | PD 0325901; PD325901 |
中文名称 (Chinese Name) | MEK抑制剂(PD0325901);N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 |
靶点(Target) | MEK |
CAS号(CAS NO.) | 391210-10-9 |
分子式(Formula) | C16H14F3IN2O4 |
分子量(Molecular Weight) | 482.19 |
外观(Appearance) | 固体粉末 |
纯度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
结构式(Structure) |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
使用不同浓度的PD0325901(0.1,1,10,100,1000 nM)处理M14细胞24 h,检测PD0325901对ERK磷酸化的作用,Western blot结果显示,PD0325901抑制ERK磷酸化及其下游靶核糖体S6激酶活性,其作用方式为剂量依赖型。使用不同浓度PD0325901(0.1,1,10,100,1000 nM)分别处理M14细胞24 h、48 h、72h,检测PD0325901对人黑素瘤细胞的生长抑制作用,结果发现PD0325901以剂量和时间依赖的方式抑制肿瘤细胞生长。[1]
(二)动物实验(体内实验)
PD0325901(50 mg/kg,口服)处理皮下注射M14和ME8959肿瘤细胞的裸鼠,检测PD0325901在体内对肿瘤细胞的抑制作用,21天的处理疗程后发现PD0325901能显著抑制M14和ME8959移植瘤生长,并且,PD0325901的这种抑制作用是可逆的,药物中断后,肿瘤恢复生长。[1]
参考文献
[1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.
[2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.
[3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.
HB211213