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TG-101348 ( Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348 )   51904ES08
TG-101348 ( Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348 )   51904ES08
  • TG-101348 ( Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348 )   51904ES08

TG-101348 ( Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348 ) 51904ES08

产品报价:询价

更新时间:2024/2/26 10:08:19

地:上海

牌:翌圣生物

号:51904ES08

厂商性质: 生产型,贸易型,服务型,

公司名称: 翌圣生物科技(上海)股份有限公司

产品关键词: SAR 302503   51904   JAK2 抑制剂  

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翌圣生物科技(上海)股份有限公司 : (13916792673) (400-6111-883)

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TG-101348 ( Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348 )

产品信息

产品名称

产品编号

规格

价格(元)

TG-101348 (Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348)

51904ES08

5 mg

1457.00

51904ES25

25 mg

3857.00


51904ES80

1 g

16452.00

产品描述

TG-101348又称为FedratinibSAR 302503,是一种ATP竞争性的、高选择性JAK2抑制剂(IC50=3 nM),比作用于JAK3IC50值高300倍。TG-101348抑制JAK2V617F突变的人红细胞白血病细胞系增殖,并抑制一种表达人JAK2V617FBa/F3 JAK2V617F)的鼠前B细胞系增殖,IC50约为300 nM。与Erlotinib联合使用时,TG-101348显著增强Erlotinib的细胞毒性作用,刺激Erlotinib诱导的细胞凋亡,并下调Erlotinib耐受的NSCLC细胞中EGFRp-EGFRp-STAT3Bcl-xLsurvivin的表达。

TG-101348良好耐受性,目前已用于临床Phase 2研究阶段。

产品性质

英文名称English Synonym

TG-101348 ; Fedratinib; SAR 302503; TG101348; TG 101348

化学名(Chemical Name

N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-

4-pyrimidinyl]amino]-benzenesulfonamide

靶点(Target

JAK2

CAS号(CAS NO.

936091-26-8

分子式(Formula

C27H36N6O3S

分子量(Molecular Weight

524.68

外观(Appearance

白色固体

纯度(Purity

 98.0%

溶解性(Solubility

易溶于DMSO (30~100 mg/mL );不溶于乙醇和水

结构式(Structure

QQ图片20200513102932.png 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末-20 保存,3有效4 保存2有效溶液-80 保存,6个月有效;-20 保存,1个月有效。

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

TG-101348具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验

为检测TG-101348的活性,用不同浓度的TG-1013480-30 μM)孵育HELBa/F3 JAK2V617F细胞,细胞增殖结果显示,TG-101348抑制JAK2V617F突变的HEL细胞系和表达人Ba/F3 JAK2V617F)的鼠前B细胞系增殖,IC50约为300 nM。另外,TG-101348降低STAT5磷酸化水平。[1]

(二)体内实验

体内实验中,给C57Bl/6小鼠服用TG101348(30-200 mg/kg)30 min-24 hr后检测最大血浆浓度(Cmax),服用TG101348后,总血浆浓度随药物剂量提高而增加,100 mg/kg TG101348处理7-24 hr后,平均血浆浓度从0.483降至0.02 μM[1]除此之外,研究发现TG101348抑制STAT5GATA S310的磷酸化[2]
参考文献

[1] Wernig G, et al.Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell, 2008, 13(4), 311-320.

[2] Geron I, et al.Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell, 2008, 13(4), 321-330.

[3] Lasho T, et al. Inhibition of JAK-STAT signaling by TG101348: a novel mechanism for inhibition of KITD816V-dependent growth in mast cell leukemia cells. Leukemia. 24(7):1378-1380 (2010).

[4] Zhang FQ, et al. JAK2 inhibitor TG101348 overcomes erlotinib-resistance in non-small cell lung carcinoma cells with mutated EGF receptor. Oncotarget 6(16): 14329-14343 (2015).

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50 mg

1757.00

 

HB200512

 

 


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