ObatoclaxMesylate，>99%

【英文同义名】：GX15-070, GX015-070,GX15-070MS, NSC-729280, Obatoclax Methanesulfonate

【中文同义名】：Obatoclax甲磺酸盐

订购信息：（原装进口，常备现货）

产品描述:

Obatoclax甲磺酸盐（GX015-070)是一种化学合成的小分子抑制剂，选择性靶向包括Bcl-2，Bcl-xl， Mcl-1， Bcl-w，A1和Bcl-b在内的Bcl-2家族蛋白（Ki值范围为1-7 μM）^[1]。Obatoclax占据Bcl-2蛋白中BH3结合沟槽内的一个“疏水口袋”，抑制这类蛋白活性，并以Bax和Bak蛋白依赖性的方式诱导凋亡。在具有完整线粒体外膜的分离线粒体中，Obatoclax高效干扰Mcl-1/Bax蛋白的直接相互作用。同样，完整细胞内也能抑制Mcl-1/Bax两个蛋白间的关联作用。这一特性使其克服Bcl-2/Bcl-xl/ Bcl-w-选择性拮抗剂ABT-737以及蛋白酶体抑制剂硼替佐米（bortezomib）失效于Mcl-1表达细胞的缺陷^[2]。通过时间-和剂量依赖性的方式，Obatoclax直接诱导体外培养的急性骨髓性白血病（AML）细胞和病人来源的原代细胞发生凋亡^[3]，并对实体瘤和骨髓瘤细胞构建的小鼠移植瘤模型表现出抗肿瘤活性^[4]。Obatoclax，以单一疗法的方式，正处于晚期恶性血液病患者的临床I期以及骨髓纤维化患者的临床II期研究。另外，Obatoclax与拓扑替康（topotecan）联合治疗，在复发性小细胞肺癌患者的II期临床研究中疗效显著。

靶点：

引用文献：[2] Nguyen M, et al. Small moleculeobatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistanceto apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 104(49):19512-7 (2007).

产品结构：

基本特性：

CAS号：803712-79-0， 分子式：C₂₀H₁₉N₃O·CH₄SO₃， 分子量：413.49

溶解与保存：

粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液 （50 mg/ml）。建议分装后-20oC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

储存液配制：

使用浓度：

Obatoclax甲磺酸盐的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

注意事项：

? 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。

? 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

【本资料由上海前尘生物整理，若拷贝请注明出处。】