ALK 抑制剂 Alectinib 用于肺癌一线治疗! | MedChemExpress

2011年，由辉瑞（Pfizer）开发的一种靶向ALK的小分子酪氨酸激酶抑制剂 Xalkori 获得了FDA批准，用于ALK阳性转移性NSCLC的治疗。然而，一旦患者对 Xalkori 不再响应，则鲜有治疗方案。之后诺华 Zykadia ，以及罗氏 Alecensa 的先后上市则为该类患者提供了更多的治疗选择。Zykadia 已于今年五月份被FDA推荐为肺癌一线用药，而现在，Alecensa 也获此殊荣。Alex 研究结果显示，Alecensa 将疾病恶化或死亡的风险降低了47％，在改善无进展生存期（PFS）方面比 Xalkori 更有效。

FDA的这项新批准将为 Alecensa 增添新的动力。作为其竞争对手，Xalkori 在今年前九个月获得了4.42亿美元的销售额，而同时期 Alecensa 的销售额达2.43亿美元，同比增长超过100%；Zykadia 则不再出现于诺华的结果报告中。由此看来，Alecensa 将成为 Xalkori 最有力的竞争者。

与此同时，罗氏的另一个产品 Zelboraf 将成为有史以来第一个被批准用于 Erdheim-Chester 病（ECD）的药物。Erdheim-Chester (ECD)是一种非常罕见的细胞来源不明的非朗格罕组织细胞增多症，起源于骨髓，可引起多种其他肿瘤，特别是在心脏，肺和脑中，其癌细胞通常携带 BRAF V600 突变，而这一突变也存在于部分黑色素瘤的癌细胞中——此前 Zelboraf 即用于治疗成人 BRAF V600 突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。

BRAF inhibitor
BRAF抑制剂对BRAF有很好抑制活性。

ALK inhibitor 1/ALK inhibitor 2

ALK inhibitor 1/2是新型ALK选择性抑制剂。