艾美捷 LKT Labs S-乙酰基-L-谷胱甘肽解决方案

艾美捷 LKT Labs S-乙酰基-L-谷胱甘肽解决方案

S-乙酰基-L-谷胱甘肽是一种谷胱甘肽衍生物，可以增加细胞内谷胱甘肽，类似于前药。它可用于补充HIV感染期间发生的还原型谷胱甘肽的消耗，并抑制HIV复制。然而，发现它通过消耗细胞内谷胱甘肽水平而不是增加它来选择性地诱导人淋巴瘤细胞，Daudi，Raji和Jurkat细胞的凋亡。

艾美捷 LKT Labs S-乙酰基-L-谷胱甘肽基础信息：

编号：A1016

cas：3054-47-5

纯度：≥98%

公式：C12H19N3O7S

配方重量：349.36

化学名称：5-[[3-乙酰硫基-1-羧甲基氨基-1-氧代丙烷-2-基]氨基]-2-氨基-5-氧代戊酸

IUPAC名称：γ-谷氨酰-S-乙酰半胱氨酸甘氨酸

同义词：L-谷胱甘肽， S-乙酰基

熔点：199-204°C （十进制）

溶解度：溶于热水。几乎不溶于冷水。

外观：白色粉末

S-乙酰基-L-谷胱甘肽文献参考：

Fraternale A1, Paoletti MF, Casabianca A, et.al. Inhibition of murine AIDS by pro-glutathione (GSH) molecules. Antiviral Res. 2008 Feb;77(2):120-7. PMID: 18164447

Locigno R1, Pincemail J, Henno A, et.al. S-acetyl-glutathione selectively induces apoptosis in human lymphoma cells through a GSH-independent mechanism. Int J Oncol. 2002 Jan;20(1):69-75. PMID: 11743644

Galzigna L1, Rizzoli V, Schiappelli P et.al. S-acetyl- and S-phenylacetyl-glutathione as glutathione precursors in rat plasma and tissue preparations. Enzyme Protein. 1994-1995;48(2):98-104. PMID: 7581748

来源：https://www.amyjet.com/products/LKT-A1016-1g.shtml

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艾美捷 LKT Labs 阿达格拉西布解决方案

阿达格拉西布Adagrasib是KRASG12C的抑制剂，KRASG<>C是一种众所周知的难以治疗的癌性突变。

艾美捷 LKT Labs 阿达格拉西布基础信息：

编号：A121008

cas：2326521-71-3

纯度：≥99%

公式：C32H35ClFN7O2

配方重量：604.13

IUPAC名称：2-[（2S）-4-[7-（8-氯萘-1-基）-2-[[（2S）-1-甲基吡咯烷-2-基]甲氧基]-6，8-二氢-5H-吡啶并[3，4-d]嘧啶-4-基]-1-（2-氟丙基-2-烯酰基）哌嗪-2-基]乙腈

同义词：MRTX-849

外观：白色粉末

阿达格拉西布文献参考：

Zhang Y, Li C, Xia C, et al. Adagrasib, a KRAS G12c inhibitor, reverses the multidrug resistance mediated by ABCB1 in vitro and in vivo. Cell Commun Signal. 2022 Sep 14;20(1):142. PMID: 36104708

Sabari J, Velcheti V, Shimizu K, et al. Activity of adagrasib (MRTX849) in brain metastases: preclinical models and clinical data from patients with KRASG12c-mutant non-small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2022 Aug 2;28(15):3318-3328. PMID: 35404402

Koga T, Suda K, Fujino T, et al. KRAS secondary mutations that confer acquired resistance to KRAS G12c inhibitors, sotorasib and adagrasib, and overcoming strategies: insights form in vitro experiments. J Thorac Oncol. 2021 Aug;16(8):1321-1332. PMID: 33971321

来源：https://www.amyjet.com/products/LKT-A121008-1mg.shtml

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艾美捷 LKT Labs 黄曲霉毒素Q1解决方案

黄曲霉毒素Q1是霉菌毒素黄曲霉毒素B1的羟基代谢产物。人类CYP3A4研究表明黄曲霉毒素Q1是一种不再诱变的解毒产物。

艾美捷 LKT Labs 黄曲霉毒素Q1基础信息：

编号：A2056

cas：52819-96-2

纯度：≥98%

公式：C17H12O7

配方重量：328.27

化学名称：（3S，6aR，9aS）-3-羟基-4-甲氧基-2，3-二氢环戊基[c]呋喃[3'，2'：4，5]呋喃[2，3-h]呋喃[1，11-h]呋喃-6，9（<>aH，<>aH）-二酮

IUPAC名称：（3S，6aR，9aS）-3-羟基-4-甲氧基-2，3，6a，9a-四氢环戊[3'，2'：4，5]呋喃[2，3-h]铬-1，11-二酮

同义词：AFQ1

外观：类白色粉末

黄曲霉毒素Q1文献参考：

Yourtee DM, Bean TA, Kirk-Yourtee CL. Human aflatoxin B1 metabolism: an investigation of the importance of aflatoxin Q1 as a metabolite of hepatic post-mitochondrial fraction. Toxicol Lett. 198738(3):213-24. doi: 10.1016/0378-4274(87)90002-6, PMID: 3116726

M. Yamada , K. Hatsuta , M Niikawa, et al. Detoxification of Aflatoxin B1 Contaminated Maize Using Human CYP3A4 J. Microbiol Biotechnol 2020, 28;30(8):1207-1213. doi: 10.4014/jmb.2003.03032 PMID: 32423188

来源：https://www.amyjet.com/products/LKT-A2056-100ug.shtml

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艾美捷 LKT Labs 阿法替尼解决方案

阿法替尼是一种抗癌化疗化合物，已被批准用于治疗晚期肺癌，如非小细胞肺癌（NSCLC），并正在临床试验中，作为其他晚期实体瘤（如乳腺癌和结直肠癌）的潜在治疗方法。阿法替尼通过抑制EGFR和EGFR2（HER2 / ErbB2）发挥其抗癌活性。在体内，阿法坦尼下调HER2的表达，增加细胞凋亡并减小肿瘤大小。

艾美捷 LKT Labs 阿法替尼 基础信息：

编号：A2077

cas：850140-72-6;439081-18-2

纯度：≥98%

公式：C24H25ClFN5O3

配方重量：485.94

化学名称：N-[4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基]-7-[[（3S）-四氢-3-呋喃氧基]-6-喹唑啉基]-4（二甲氨基）-2-丁烯酰胺

IUPAC名称：（2E）-N-4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基]-7-[（3S）-四氢-3-呋喃氧基]-6-喹唑啉基}-4-（二甲氨基）-2-丁烯酰胺

同义词：青苗 2992

熔点：130-142°C

外观：淡黄色粉末

阿法替尼文献参考：

Yap TA, Popat S. The role of afatinib in the management of non-small cell lung carcinoma. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Nov;9(11):1529-39. PMID: 23985030.

Janjigian YY, Viola-Villegas N, Holland JP, et al. Monitoring afatinib treatment in HER2-positive gastric cancer with 18F-FDG and 89Zr-trastuzumab PET. J Nucl Med. 2013 Jun;54(6):936-43. PMID: 23578997.

Solca F, Dahl G, Zoephel A, et al. Target binding properties and cellular activity of afatinib (BIBW 2992), an irreversible ErbB family blocker. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Nov;343(2):342-50. PMID: 22888144.

Hirsh V. Afatinib (BIBW 2992) development in non-small-cell lung cancer. Future Oncol. 2011 Jul;7(7):817-25. PMID: 21732753.

来源：https://www.amyjet.com/products/LKT-A2077-100mg.shtml

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艾美捷 LKT Labs 阿富雷替布解决方案

阿富雷替布是Akt的抑制剂，Akt是一种丝氨酸/苏氨酸激酶。除了在临床试验中作为针对血液系统恶性肿瘤的单一疗法显示出疗效外，afuresertib对多发性骨髓瘤也有效。当与泊马度胺加地塞米松联合使用时，阿伏替布在多发性骨髓瘤细胞中表现出抗肿瘤活性。它还在恶性胸膜间皮瘤患者中显示出疗效。

艾美捷 LKT Labs 阿富雷替布 基础信息：

编号：A225822

cas：1047644-62-1

纯度：≥98%

公式：C18H17Cl2FN4OS

配方重量：427.32

IUPAC名称：N-[（2S）-1-氨基-3-（3-氟苯基）-2-丙基]-5-氯-4-（4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基）-2-噻吩甲酰胺

同义词：GSK-2110183C， GSK-2110183

阿法替尼文献参考：

Kinoshita S., Ri M., et al. Potent antitumor effect of combination therapy with sub-optimal doses of Akt inhibitors and pomalidomide plus dexamethasone in multiple myeloma. Oncol Lett. 15(6):9450-56 (2018). PMID: 29927335.

Yamaji M., Ota A., et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 6(11):2646-59 (2017). PMID: 28960945.

来源：https://www.amyjet.com/products/LKT-A225822-5mg.shtml

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艾美捷 LKT Labs 半富马酸阿利吉仑解决方案

阿利吉仑是一种直接肾素抑制剂，具有抗高血压、抗血栓形成和抗血管生成活性。阿利吉仑与肾素的S3bp结合位点结合，抑制其将血管紧张素切割成血管紧张素I的能力，从而阻止血管紧张素II的形成和导致动脉平滑肌的收缩。这种化合物是一种血管扩张剂，可降低体内血浆容量和血压。在狼疮性肾炎的动物模型中，阿利吉仑通过降低炎性细胞因子水平和肾小球炎症来减轻蛋白尿。此外，在单独的动物研究中，阿利吉仑可降低VEGF水平，改善胰岛素抵抗，并防止静脉血栓形成的发展。

艾美捷 LKT Labs 半富马酸阿利吉仑 基础信息：

编号：A4534

cas：173334-58-2

纯度：≥98%

公式：（C30H53N3O6)2• C4H4O4

配方重量：1219.59

化学名称：（2S，4S，5S，7S）-5-氨基-N-（2-氨基甲酰基-2，2-二甲基乙基）-4-羟基-7-{[4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苯基]甲基}-8-甲基-2-（丙-2-基）壬酰胺半富马酸酯

IUPAC名称：2S，4S，5S，7S）-5-氨基-N-（3-氨基-2，2-二甲基-3-氧代丙基）-4-羟基-7-[[4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苯基]甲基]-8-甲基-2-丙-2-基壬酰胺;丁-2-烯二酸

溶解度：溶于水（≥122毫克/毫升）、乙醇≥122毫克/毫升）和二甲基硫醚（≥122毫克/毫升）。

外观：白色至类白色粉末

半富马酸阿利吉仑文献参考：

Yen TH, Yang HY, Yeh YH, et al. Aliskiren attenuates proteinuria in mice with lupus nephritis by a blood pressure-independent mechanism. Lupus. 2013 Feb;22(2):180-9. PMID: 23257405.

Hermanowicz JM, Hermanowicz A, Buczko P, et al. Aliskiren inhibits experimental venous thrombosis in two-kidney one- clip hypertensive rats. Thromb Res. 2013 Jan;131(1):e39-44. PMID: 23174623.

Gandhi S, Srinivasan B, Akarte AS. Aliskiren improves insulin resistance and ameliorates diabetic renal vascular complications in STZ-induced diabetic rats. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2013 Mar;14(1):3-13. PMID: 22791702.

Kühnast S, van der Hoorn JW, van den Hoek AM, et al. Aliskiren inhibits atherosclerosis development and improves plaque stability in APOE*3Leiden.CETP transgenic mice with or without treatment with atorvastatin. J Hypertens. 2012 Jan;30(1):107-16. PMID: 22134386.

Buczko W, Hermanowicz JM. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of aliskiren, an oral direct renin inhibitor. Pharmacol Rep. 2008 Sep-Oct;60(5):623-31. PMID: 19066408.

来源：https://www.amyjet.com/products/LKT-A4534-250mg.shtml

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艾美捷 LKT Labs L-烯丙基甘氨酸解决方案

L-烯丙基甘氨酸是谷氨酸脱羧酶（GAD）的抑制剂。它用于研究神经科学中的各种主题，包括注意力和冲动控制、恐惧和焦虑。烯丙基甘氨酸用于在动物模型中诱导癫痫发作，以研究难治性癫痫发作。

艾美捷 LKT Labs L-烯丙基甘氨酸 基础信息：

编号：A454470

cas：16338-48-0

纯度：≥98%

公式：C5H9不2

配方重量：115.13

化学名称：L-烯丙基甘氨酸

IUPAC名称：2S-2-氨基-4-烯酸

同义词：2-氨基-4-戊烯酸-2-氨基-4-戊烯酸

溶解度：溶于水-100毫克/毫升。

L-烯丙基甘氨酸文献参考：

Thomas J., Yang Y. Allylglycine-induced seizures in male and female rats. Physiol Behav. 49(6):1181-3 (1991). PMID: 1654571.

Paine T., Cooke E., et al. Effects of chronic inhibition of GABA synthesis on attention and impulse control. Pharmacol Biochem Behav. 135:97-104 (2015). PMID: 26044967.

Cunha J., Zanoveli J., et al. L-allylglycine dissociates the neural substrates of fear in the periaqueductal gray of rats. Brain Res Bull. 81(4-5):416-23 (2010). PMID: 19800953.

Leclercq K, Afrikanova T, Langlois M, et al. Cross-species pharmacological characterization of the allylglycine seizure model in mice and larval zebrafish. Epilepsy Behav. 2015 Apr;45:53-63. PMID: 25845493.

来源：https://www.amyjet.com/products/LKT-A454470-1g.shtml

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Prolytix丨Haematologic Technologies血栓调节素方案

血栓调节蛋白的结构域结构表示血栓调节蛋白的结构域结构，其中：EGF =含有与人表皮生长因子同源序列的区域，O-GLYCOS =富含O-糖基化位点的区域，MEM=膜跨越区域，CYTO=含有游离Cycteine的细胞质结构域。

Prolytix（Haematologic Technologies）兔血栓调节素：

血栓调节素（TM）是一种在内皮细胞表面表达的整合膜糖蛋白。Esmon和Owen的发现将注意力集中在蛋白C抗凝血途径的重要性上（1，2）。TM通过与凝血酶（Kd=1-1M）形成10：10化学计量复合物作为蛋白C活化的辅助因子，相对于单独使用凝血酶的速率，其将蛋白C活化速率提高1000倍。除了促进蛋白C活化外，凝血酶与TM的结合还极大地改变了凝血酶的促凝血活性。当与TM结合时，凝血酶不再凝结纤维蛋白原，激活因子V，灭活蛋白S或触发血小板聚集。

TM是由5个不同结构域组成的单链蛋白。TM的结构域结构类似于低密度脂蛋白（LDL）受体。含有游离半胱氨酸的短细胞质结构域位于COOH末端，并通过跨越区域的膜连接到富含O-糖基化的结构域。后者之后是表皮生长因子（EGF）同源区和NH2末端疏水结构域。EGF同源区包含6个EGF样结构域，并包含凝血酶和蛋白C的结合位点。

血栓调节蛋白通过对Galvin等人（3）描述的程序的修改（4）从兔肺中分离出来，并以0.02M Tris，0.15M NaCl，pH 7.4的水溶液形式提供，含有0.05%聚多卡醇，并且可以在-80°C下储存长达一年。纯度通过SDS-PAGE分析确定，并使用用于蛋白质C活化的显色测定法测定活性。

Prolytix（Haematologic Technologies）兔血栓调节素性能：

地方化 内皮细胞膜，在人尿液和血浆中检测到痕量降解但功能性的 TM （7，8）

作用方式 辅因子;增强凝血酶对蛋白C的蛋白水解活化

分子量 74,000 (5)

等电点 2.5 (2)

结构 单链、NH2 末端疏水结构域、<> 个 EGF 结构域、<> 个富含 O-糖基化的结构域、<> 个跨膜结构域、COOH 末端细胞质结构域

翻译后修饰 β-羟基天冬酰胺（0.5摩尔/摩尔蛋白质）（6）

引用文献：

Esmon, C.T., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 78, 2249 (1981).

Esmon, N.L., Semin. Thromb. Hemostas., 13, 454 (1987).

Haley, P.E., et al., J. Biol. Chem., 264, 16303 (1989).

Galvin, J.B., et al., J. Biol. Chem., 262, 2199 (1987).

Esmon, N.L., et al., J. Biol. Chem., 257, 859 (1982).

Stenflo, J., et al., J. Biol. Chem., 263, 21 (1988).

DeBault, L.E., et al., Lab Invest., 54, 172 (1986).

Ishi, J., et al., J. Clin. Invest., 76, 2178 (1985).

Prolytix(前身为Haematologic Technologies，简称haemtech）专注于凝血诊断领域, 主要研究参与凝血调节以及骨代谢的蛋白, 可提供高质量血浆来源的凝血蛋白，以及单克隆抗体和多克隆抗体。此外，还提供凝血因子缺乏血浆和用于临床研究的定制采血管。 艾美捷科技是Prolytix（Haematologic Technologies）的中国代理商，为科研工作者提供优质的产品与服务。   

来源：https://www.amyjet.com/brand/haemtech.shtml