(+)-Dihydrexidine 前沿进展

(+)-Dihydrexidine hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体激动剂，EC50 为 72±21 nM。

(+)-Dihydrexidine hydrochloride 是一种高效的，可生物利用的D1多巴胺受体激动剂。筛选（+）-二氢己啶对40个其他结合位点的活性，并且对除D2多巴胺受体（IC50 = 130 nM）和α2肾上腺素受体（IC50 = 230 nM）以外的所有化合物无活性（IC50大于10 microM）。 二氢嘧啶在大鼠[3H] SCH23390标记的纹状体膜中的D1结合位点立体选择性竞争，IC50约为10 nM，而原型D1激动剂SKF38393约为30 nM。

Molecular Weight 
303.78

Formula 
C₁₇H₁₈ClNO₂

CAS No.
158704-02-0

SMILES 
OC1=C(O)C=C(CC[C@]2([H])[C@]3([H])C4=C(C=CC=C4)CN2)C3=C1.Cl

参考文献
[1]. Lewis MM, et al. Homologous desensitization of the D1A dopamine receptor: efficacy in causing desensitizationdissociates from both receptor occupancy and functional potency. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jul;286(1):345-53.
[2]. Mottola DM, et al. Dihydrexidine, a novel full efficacy D1 dopamine receptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jul;262(1):383-93.