Science：快速进展的一种有效的抗疟化合物
- Science2010年9月7日 15:42 点击：1353
研究人员回到传统的药物筛选方法，他们发现了一种有效的抗疟候选药物。该药物被称作NITD609，当口服时（仅一天一次），该药物看来可杀灭处于血液期的2种主要的疟原虫。
这一发现特别及时，因为亚洲的研究人员已经报告了耐青蒿素疟原虫的出现，而青蒿素是目前治疗每年约一亿疟疾病人的药物主要成分。 Matthias Rottman及其同事应用高通量筛选法（而非更广泛使用的分子筛选过程）发现了一类被称作螺吲哚酮的新型化合物，该化合物显示了治疗疟疾的前途。
研究人员接着发现了一个特别的螺吲哚酮NITD609，它能杀灭恶性虐原虫和间日虐原虫这两种致虐病原体，其中包括一系列的抗药株。 然而，他们确实也发现了某些对NITD609有耐药性的恶性虐株，这些恶性虐株的pfatp4基因发生了某些突变。 根据他们的发现，Rottman及其同事提出，NITD609所用的是不同于其它抗疟药物（如青蒿素等）的作用机制。 他们没有报道由该化合物在动物疟疾模型中所激发的不良反应或负面的副作用，而NITD609目前正在进行临床前期试验的评估。
在一篇观点栏目（Perspective）中，Timothy Wells更为详尽地解释了这些发现并提出，这一新的抗疟化合物可能会相当迅速地进展到下一步：人类的临床实验。
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